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利伐沙班药物报告

修订时间：2019-08-10

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报告编码：	修订时间：2019-08-10
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报告导读

　利伐沙班是一种口服，具有生物利用度的Xa因子抑制剂，其选择性地阻断Xa因子的活性位点，且不需要辅因子（例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子（FXa)，在凝血级联反应中发挥重要作用。

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内容简介

利伐沙班由拜耳（Bayer）和杨森（Janssen）联合开发，首先于2008年9月15日获加拿大卫生部批准上市，然后于2008年9月30日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，又于2011年7月1日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。在加拿大和欧洲由拜耳上市销售，在美国由杨森上市销售，商品名均为Xarelto，利伐沙班是一种选择性凝血因子Xa抑制剂。它既能够抑制单独的凝血因子Xa，也能抑制结合在凝血酶原复合物上面的凝血因子Xa。利伐沙班对血小板聚集没有直接效果，但是对由凝血酶引起的血小板聚集有间接作用。通过抑制凝血因子Xa，利伐沙班降低凝血酶的生成。Xarelto和阿司匹林单独或者加上氯吡格雷或噻氯匹啶共同来阻止成人心脏生物标志升高的急性冠脉综合症（ACS）和其后诱发的动脉粥样硬化症。Xarelto为口服薄膜衣片，每片含10 mg, 15 mg 或 20 mg立伐沙班。推荐剂量是15或20mg 随饭服用，或者10mg随饭或空腹服用皆可。