奥美拉唑是第一个问世的质子泵抑制剂。有较强的抑制胃酸作用，其疗效优于H2受体拮抗剂及前列腺素E2、硫糖铝、胶体铋及大剂量抗酸剂，迅速改善消化性溃疡和反流性食管炎的症状。长期服用该药目前尚无胃黏膜改变的报道。
本品为抑酸药中的质子泵抑制剂，口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基不可逆性的结合，阻断胃酸分泌的最后步骤。适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。分子作用靶点为：Potassium-transporting ATPase alpha chain 1[CK005125]。奥美拉唑原研商为AstraZeneca，1989年在美国首先上市，商品名Losec，1990年更名为Prilosec。Prilosec专利于2001年到期，AstraZeneca又引入了其右旋体埃索美拉唑作为替代品。
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