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伊马替尼药物报告(Imatinib Drug Report）

修订时间：2017/11/13

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报告编码：	修订时间：2017/11/13
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报告导读

伊马替尼由Novartis研发，首先于2001年5月10日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，之后于2001年11月7日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2005年3月9日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。由诺华在美国上市销售（商品名:Gleevec）。

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内容简介

伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）、干细胞因子（SCF），c-Kit酪氨酸激酶抑制剂，从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞活动。在体外，伊马替尼抑制活化的c-Kit突变表达的胃肠道间质瘤（GIST）细胞的增殖并诱导其死亡。该药用于治疗慢性粒细胞白血病（CML），胃肠道间质瘤（GIST）以及其他恶性肿瘤。Gleevec为口服薄膜衣片，每片含有100mg或400mg伊马替尼。推荐剂量为对于慢性期CML成年患者，每次400mg，每日1次；对于急变期或加速期CML成年患者，每次600mg，每日1次。