报告导读

神经系统改良型新药注册申报情况2017年以来，按品种统计，神经系统领域总计34个改良型新药申报临床；16个品种报生产，6个品种获批生产。 注册分类方面，神经系统领域申报2.2类（新剂型）的最多，占78%；其次为2.4类（新适应症），占16%；2.1类（新结构）和2.3类（新复方），研发难度较大，占比低。下载报告查看 图1 神经系统领域改良型新药注册类型分布来源：药智数据 从细分治疗领域看，企业主要关注安定药，注册申报数量占比整体神经系统40%；其次为抗癫痫药和精神兴奋药，占17.78%；麻醉药和其他神经系统用药（8.89%），镇痛药（4.44%），抗震颤麻痹药（2.22%）。下载报告查看 图2 神经系统领域改良型新药细分治疗领域分布来源：药智数据 剂型方面，膜剂占比最多，达24.45%，其次为片剂和粉针（13.33%），另外还包括喷雾剂和注射剂（11.11%），混悬剂和缓控释片剂（6.67%），贴剂（4.45%），凝胶剂、原料药、胶囊和颗粒剂（2.22%）。下载报告查看 图3 神经系统领域改良型新药剂型分布来源：药智数据 企业方面，齐鲁制药申报品种最多达5个（奥氮平口溶膜、孟鲁司特钠口溶膜、盐酸美金刚口溶膜、阿立哌唑口溶膜、单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液），人福药业申报了4个品种（盐酸右美托咪定鼻喷雾剂、注射用苯磺酸瑞马唑仑、异氟烷注射液、舒芬太尼透皮贴剂），恒瑞申报3个品种（注射用甲苯磺酸瑞马唑仑、普瑞巴林缓释片、盐酸（R）-氯胺酮）。下载报告查看图4 神经系统领域改良型新药企业申报情况来源：药智数据 神经系统领域改良型新药获批情况 2017年以来，神经系统领域化药获批了6个改良型新药，注射用苯磺酸瑞马唑仑和注射用甲苯磺酸瑞马唑仑为2.4类新增适应症，其余四个为2.2类改良制剂。 表1 神经系统领域改良型新药获批情况下载报告查看来源：药智数据  注射用苯磺酸瑞马唑仑于 2020 年 7 月 16 日批准用于“结肠镜检查的镇静”。2022年3月11日增加适应症，用于“全身麻醉诱导与维持”。 注射用甲苯磺酸瑞马唑仑于 2019 年 12 月 26 日批准用于“胃镜检查的镇静”，于 2020年 6 月 23 日批准用于“结肠镜检查的镇静”。2021/11/12增加适应症，用于“全身麻醉的诱导和维持”。 注射用利培酮缓释微球（注射用利培酮微球（Ⅱ））：是在原研注射用利培酮微球（恒德®）基础上开发的改良制剂，缩短释药延迟期，有效避免了首次注射后的口服制剂补充，直接获得药效作用所需的药物释放，保持临床有效血药浓度的稳定，提高临床治疗过程的便利性。 奥氮平口溶膜和奥氮平口腔速溶膜：作为我国已上市活性成分改剂型产品，其临床优势主要体现在新剂型对于解决已有剂型无法满足的临床需求方面的价值。本品为口溶膜剂，相比于已上市的口服制剂，本品利于精神病患者藏药行为的控制，对于提高患者依从性及间接改善治疗效果有益。 普瑞巴林缓释片：目前包括美国、欧盟、中国在内的多个国家均批准普瑞巴林用于疱疹后神经痛。普瑞巴林达峰时间较为迅速（0.5-1.5h），且半衰期短，每天需多次给药保持血药浓度。为减少血药浓度的峰谷效应，降低患者服药频率提高依从性，对每日服药 1 次的普瑞巴林缓释片存在一定的临床需求。FDA 已批准辉瑞公司的普瑞巴林缓释片用于治疗疱疹后神经痛，应该按仿制药申报，但NMPA的技术审评报告中说明，恒瑞的普瑞巴林缓释片提供的资料支持本品按照化药 2.2 类进行技术评价。 结语神经系统治疗药物的改良主要还是对剂型、给药途径的改进。如抗精神病药，由于患者不配合口服，导致难以稳定获得症状控制所需的药量，影响临床治疗效果。而将普通片剂、胶囊改为其他剂型如口溶膜、缓控释制剂等，提高患者的依从性。镇痛药物为了能提供持续的镇痛效果，需要每天多次给药来保证血浆药物浓度，改成长效制剂可维持恒定的血药浓度，达到稳定持续的缓解疼痛。